Назначение разработки: Предлагается разработка терапевтических агентов, которые регулируют свертываемость крови во время хирургических вмешательств и обширных ожогов и избирательно направленных на ингибирование активированных фактора Ха и тромбина.

Рекомендуемая область применения: Препараты, способные регулировать свертываемость крови, находят широкое применение в военной медицине, специфика которой в значительной степени связана с нарушением целостности организма или ожогами значительной поверхности тела.

Преимущества перед аналогами: По сравнению с гепарином и его аналогами прямые ингибиторы тромбина имеют важные преимущества, которые делают целесообразным использование этих достаточно дорогих лекарственных средств (3-х дневный курс терапии стоет более 1000 $ США) при лечении патологических состояний, при которых гепаринотерапия оказывается недостаточно эффективной.

Стадия готовности разработки: Требуется доработка

Описание разработки:
()
Любое ранение и связанное с ним хирургическое вмешательство приводит к значительной активации системы свертывания крови. Большое количество пациентов погибает в результате развития тромботических осложнений. Еще в большей степени эта картина проявляется при ожогах. Нарушение системы свертывания крови приводит к развитию внутри-сосудистого микросвертывания крови (ВСК синдрома), который сопровождается активацией системы свертывания крови с последующей коагулопатией и полиорганной недостаточностью. Таким образом, любое хирургическое вмешательство не обходится без средств, которые способны регулировать свертывание крови как во время него, так и в послеоперационный период. Чаще всего используются препараты гепарина и в дальнейшем антагонистов витамина К (варфарин, кумарин и др.). Однако, эти препараты имеют целый ряд недостатков, которые лимитируют частоту их использования, эффективность и безопасность действия: необходимость постоянного лабораторного контроля, большое количество лекарственных и метаболических взаимодействий, узкий терапевтический диапазон и связанная с этим опасность развития тяжелых геморрагических осложнений. Новый препарат будет обладать набором определенных свойств: управляемостью гипокоагуляцией (отсутствием геморрагических осложнений, уменьшением необходимого уровня лабораторного контроля); наличием лекарственной формы для внутреннего применения; удобным режимом применения (наименьшая кратность приводит к улучшенному следованию рекомендациям и уменьшению вероятности пропуска очередной дозы); универсальностью (упрощенное определение адекватной дозы); доступностью (небольшая стоимость). Вследствие выполнения работы в 2012 году была создана библиотека ингибиторов тромбина и фактора Ха (более 4000 соединений), перечень рекомендаций по синтезу потенциальных ингибиторов этих ферментов, осуществлена их выборку из существующих коллекций, а также проведен химический синтез более 1000 новых химических соединений. В общем получено более 5000 опытных образцов химических соединений в количестве 10-100 мг из которых на начало 2014 года у 33 выявлено ингибирующие свойства по отношению к ферментативной активности тромбина на уровне 10 в -7 степени - 10 в -9 степени моль, и 43 ингибитора фактора Ха с активностью 10 в -6 степени - 10 в -7 степени моль. Тип искомого партнера - медицинское учреждение, на базе которого будут проведены медицинские испытания, в результате которых будут получены протоколы медицинских испытаний и разработаны методические рекомендации по медицинскому использованию комплекса, что позволит получить свидетельство о Государственной регистрации, которое дает разрешение на применение изделия в медицинской практике и внедрение его в производство.

Сведения о новизне разработки:

ноу-хау--
1 шт.

Результаты испытаний
Требуется доработка

Возможность передачи за рубеж:
Создание совместного предприятия

Фотоприложение

Cтрана Украина

За дополнительной информацией обращайтесь:
E-mail: gal@uintei.kiev.ua