НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С АНТИТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Назначение разработки:
Как основа для создания противотуберкулезных лекарственных препаратов.
Рекомендуемая область применения:
Фармация.
Техническая характеристика:
Химические названия: 3-изопропоксибензальдегида тиосемикарбазон (1) и N-[(1E)-(1-метил-1Hпирол-2-ил) метилен] изоникотингидразид (2) подавляют рост Mycobacterium tuberculosis при аэробных условиях со значениями МЕС=0,79 мкМ (соединение 1) и 0,39 мкМ (соединение 2); вещества не цитотоксические на клеточной линии печени человека HepG2; проникают через монослой клеток Сасо-2, является in vitro моделью слизистой оболочки тонкого кишечника человека для предсказания абсорбции лекарств; уровне связывания с белками плазмы крови составляют 86,8 и 42,1% для соединений 1 и 2 соответственно.
Преимущества перед аналогами:
Разработанные соединения действуют на штаммы Mycobacterium tuberculosis, которые являются стойкими к известным коммерческим противотуберкулезным препаратам, в частности изониазида, рифампицина и офлоксацина.
Стадия готовности разработки:
Проверено в лабораторных условиях
Результаты испытаний
Обеспечивает получение стабильных резуль
Возможность передачи за рубеж:
Совместное доведение до промыш. уровня
Фотоприложение
Cтрана
Украина
За дополнительной информацией обращайтесь: E-mail: gal@uintei.kiev.ua
|