Призначення розробки: Пропонується розробка терапевтичних агентів, які регулюють зсідання крові під час хірургічних втручань і значних опіків та вибірково спрямованих на інгібування активованих фактору Ха та тромбіну.

Рекомендована область застосування: Препарати, що здатні регулювати згортання крові, знайдуть широке застосування в військовій медицині, специфіка якої значною мірою пов‘язана з порушенням цілісності організму чи опіками значної поверхні тіла.

Переваги перед аналогами: У порівнянні з гепарином та його аналогами прямі інгібітори тромбіну мають важливі переваги, які роблять доцільним використання цих достатньо дорогих лікарських засобів (3-х денний курс терапії коштує більше 1000 $ США) при лікуванні патологічних станів, при яких гепаринотерапія виявляється недостатньо ефективною.

Стадія завершеності розробки: Потрібна доводка

Опис розробки:
()
Будь-яке поранення та пов'язане з ним хірургічне втручання призводить до значної активації системи зсідання крові. Велика кількість пацієнтів гине внаслідок розвитку тромботичних ускладнень. Ще більшою мірою ця картина проявляється при опіках. Порушення системи зсідання крові призводить до розвитку внутрішньо-судинного мікрозсідання крові (ВЗК синдрому), який супроводжується активацією системи зсідання крові з наступною коагулопатєю та поліорганною недостатністю. Таким чином, будь-яке хірургічне втручання не обходиться без засобів, які здатні регулювати зсідання крові як під час нього, так і в післяопераційний період. Найчастіше використовуються препарати гепарину та в подальшому антагоністів вітаміну К (варфарин, кумарин та ін.). Однак, ці препарати мають цілу низку недоліків, які лімітують частоту їх використання, ефективність та безпечність дії: необхідність постійного лабораторного контролю, велика кількість лікарських та метаболічних взаємодій, вузький терапевтичний діапазон та пов'язана з цим небезпека розвитку важких геморагічних ускладнень. Новий препарат володітиме набором певних рис: керованістю гіпокоагуляції (відсутністю геморагічних ускладнень, зменшення необхідного рівня лабораторного контролю); наявністю лікарської форми для внутрішнього застосування; зручним режимом вживання (найменша кратність призводить до покращенного слідування рекомендаціям і зменшення вірогідності пропуску чергової дози); універсальністю (спрощене визначення адекватної дози); доступністю (невелика вартість). Внаслідок виконання роботи у 2012 році було створено бібліотеку інгібіторів тромбіну та фактору Ха (понад 4000 сполук), перелік рекомендацій щодо синтезу потенційних інгібіторів цих ферментів, здійснено їх вибірку з існуючих колекцій, а також проведено хімічний синтез понад 1000 нових хімічних сполук. Загалом отримано понад 5000 дослідних зразків хімічних сполук у кількості 10-100 мг з яких станом на початок 2014 року у 33 виявлено інгібуючі властивості по відношенню до ферментативної активності тромбіну на рівні 10 в -7 ступені - 10в -9 ступені моль, та 43 інгібітори фактору Ха з активністю 10 в -6 ступені - 10 в -7 ступені моль. Тип бажаного партнера – медичний заклад, на базі якого будуть проведені медичні випробування, в результаті яких будуть отримані протоколи медичних випробувань та розроблені методичні рекомендації по медичному використанню комплексу, що дозволить отримати свідоцтво про Державну реєстрацію, яке надає дозвіл на застосування виробу в медичній практиці та запровадження його у виробництво.

Відомості про новизну розробки:

ноу-хау--
1 шт.

Результати дослiджень
Потрібне доопрацювання

Можливість передачі за кордон:
Створення спільного підприємства

Фотодоповнення

Країна Україна

Для отримання додаткової інформації звертайтесь::
E-mail: gal@uintei.kiev.ua